COMPOSICIÓN :
Cada vial contiene
Tigeciclina 50 mg

Excipientes
Lactosa monohidratada
Edetato disódico
Ácido clorhídrico, (para el ajuste del pH)

DESCRIPCIÓN :
Tigeciclina es una glicilciclina, antibacteriana para infusión intravenosa. El nombre químico es N-[(5aR,6aS,7S,9Z,10aS)-9-(amino-hydroxy-methylidene)-4,7-bis(dimethylamino)-1,10a,12-trihydroxy-8,10,11-trioxo-5a,6,6a,7-tetrahydro-5H-tetracen-2-yl]-2-(tert-butylamino)acetamide. La fórmula empírica es : C29H39N5O8 y su peso molecular es 585,65.

Estructura química de la tigeciclina



FARMACOLOGIA CLINICA

Mecanismo de acción
La tigeciclina es un antibiótico derivado de la glycylcyclina, que inhibe el metabolismo de las proteínas bacterianas mediante la unión a los 30S Sub unidad ribosomal y el bloqueo de la entrada de moléculas de ARNt - amino acilo en el sitio A del ribosoma. Este impide la incorporación de residuos de aminoácidos en el alargamiento de cadenas peptídicas.

En general , la tigeciclina se considera bacteriostática, sin embargo ha demostrado efectos bactericidas frente a S. pneumoniae y L. pneuophila.
Fármacocinetica Absorción La tigeciclina se administra por vía intravenosa , y por lo tanto tiene 100 % de biodisponibilidad. Distribución La proteína plasmática in vitro obligatoria para tigeciclina oscila de 71% a 89% en concentraciones de estudios clínicos observados (0.1 a 1.0 μg/ml). El promedio de volumen de distribución de la tigeciclina es de 500 a 700 litros ( 7 a 9 l/kg ) lo que indica que se distribuye ampliamente en el plasma y en los tejidos. Metabolismo La Tigecilcina no se metaboliza de manera completa. Eliminación. La ruta primaria de eliminación de tigeciclina es la excreción biliar de tigeciclina inalterada. La glucuronidación y la excreción renal de tigeciclina inalterada son rutas secundarias.

INDICACIONES
Tigeciclina está indicada para el tratamiento de las siguientes afecciones :
Pieles Complicadas y tejidos blandos , con exclusión de las infecciones del pie diabético
Infecciones intraabdominales complicadas
Infecciones por bacterias pneumoniae adquiridas en la comunidad
La Tigeciclina debe utilizarse sólo en situaciones en las que se sabe o se sospecha que otras alternativas no son adecuadas.

DOSIS Y ADMINISTRACION
La dosis recomendada para adultos es una dosis inicial de 100 mg seguida de 50 mg cada 12 horas durante 5 a 14 días .
La duración del tratamiento debe ser llevado en base a la gravedad , la ubicación de la infección, y la respuesta del paciente.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática
No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (Child Pugh A y Child Pugh B).
En pacientes con insuficiencia hepática grave (Child Pugh C ) , la dosis de tigeciclina debe reducirse a 25 mg cada 12 horas después de la dosis de carga de 100 mg . Los pacientes con insuficiencia hepática grave ( Child Pugh C ) deben ser tratados con precaución y monitoreando la respuesta al tratamiento .
Uso en pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes sometidos a hemodiálisis.
Uso en pacientes ancianos
No se requiere ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Uso en Población pediátrica
La seguridad y eficacia de Tigeciclina en niños menores de 18 años aún no se han establecido, por lo que no se puede hacer una recomendación posológica.

RECONSTITUCION
El polvo liofilizado se debe reconstituir con 5,3 ml de solución de cloruro sódico 9 mg/ml (0,9 %), con solución inyectable de dextrosa 50 mg/ml (5 %), o con solución inyectable de Ringer Lactato para conseguir una concentración de 10 mg/ml de tigeciclina. El vial debe ser agitado suavemente hasta que se disuelva el medicamento. A continuación, se deben retirar inmediatamente del vial 5 ml de la solución reconstituida y añadirlos a una bolsa para perfusión intravenosa de 100 ml o a otro envase de perfusión adecuado (p.ej. frasco de vidrio).

La concentración máxima en la bolsa IV debería ser 1 mg/ ml. La solución reconstituida debe ser de color amarillo a naranja; si no lo fuera, la solución debe ser desechada. Los productos parenterales se deben examinar visualmente para verificar la existencia de partículas en suspensión o de cambios en la coloración de las partículas (p.ej. verde o negro) antes de la administración.

Compatibilidades
Las soluciones intravenosas compatibles incluyen: solución inyectable de cloruro sódico 9 mg/ml (0,9 % ) y solución inyectable de dextrosa 50 mg/ml (5%) y solución inyectable de Ringer Lactato.
Cuando la administración se realiza a través de una vía en Y, la compatibilidad de Tygacil, diluido en cloruro de sodio para inyección al 0,9 %, se ha verificado con los siguientes fármacos o diluyentes : amikacina, dobutamina, dopamina HCl , gentamicina, haloperidol, Ringer lactato, lidocaína HC, metoclopramida, morfina, norepinefrina, piperacilina / tazobactam (formulación de EDTA), cloruro potásico, propofol, ranitidina HCl, teofilina y tobramicina.

Contraindcaciones
Está contrainidcado en pacientes que tienen hipersensiblidad a la tigeciclina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Advertencias
Anafilaxia / reacciones anafilactoides, potencialmente mortales, se han reportado con tigeciclina
La tigeciclina puede tener reacciones adversas similares a antibióticos de la clase tetraciclina. Tales reacciones pueden incluir fotosensibilidad, pseudotumor cerebral, pancreatitis, y acción anti - anabólica que ha llevado a un aumento BUN , uremia, acidosis y la hiperfosfatemia.
La tigeciclina puede asociarse con decoloración permanente de los dientes en los humanos si se utiliza durante el desarrollo dentario.
Clostridum difficile asociado con diarrea (CDAD) es una reacción frecuente con todos los antibióticos incluyendo con tigeciclina. Tratamientos con antibióticos alteran la flora normal del intestino grueso, dando lugar a la sobrepoblación con C. difficile.
C. difficile produce toxina A y B que contribuyen al desarrollo del CDAD.

Precauciones
En los ensayos clínicos en infecciones complicadas intra - abdominales, el tipo más común de infección en pacientes fue apendicitis tratados con tigeciclina ( 50,3 % ), seguido de otros diagnósticos menos comúnmente reportado como colecistitis complicada ( 9,6 % ) , perforación del intestino grueso ( 9,6 % ) , absceso intraabdominal ( 8,7 %), perforación de úlcera gástrica o duodenal ( 8,3 %) , peritonitis ( 6,2 %) y diverticulitis
complicada ( 6,0 %). De estos pacientes , el 77,8 % tuvo peritonitis quirúrgicamente aparente . Hubo un número limitado de pacientes con enfermedad subyacente grave , tales como pacientes inmunodeprimidos, pacientes con APACHE II > 15 ( 3,3 %) , o con quirúrgicamente aparente múltiples abscesos intraabdominal (11,4 % ). La experiencia limitada también está disponible en el tratamiento de pacientes con bacteriemia concurrente ( 5,6 %). Por lo tanto, se recomienda precaución al tratar a estos pacientes.

EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo
No existen datos suficientes sobre la utilización de tigeciclina en mujeres embarazadas. Los resultados de estudios en animales han demostrado que la tigeciclina puede causar daño fetal cuando se administra durante el embarazo. El riesgo potencial para los seres humanos es desconocido. Como es conocido por antibióticos de la clase tetraciclina , La tigeciclina no debe utilizarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales superen a los riesgos potenciales sobre el feto.

Lactancia
No se sabe si los metabolitos /tigeciclina se excretan en la leche humana . En estudios con animales tigeciclina se excreta en la leche de ratas lactantes . Debido a un riesgo potencial para el bebé la lactancia materna no se puede descartar, al tratar con tigeciclina , se debe tomar precauciones y considerar la interrupción de la lactancia materna.

EFECTOS ADVERSOS
Más comunes : Náuseas y vómitos, que por lo general se producen temprano en los primeros días de tratamiento y son generalmente leves o moderados en gravedad. Problemas urinarios, problemas de la visión y del oído.
Menos comunes :
Abscesos (acumulación de pus), infecciones, Alteraciones en determinadas pruebas de laboratorio que indican disminución de la capacidad para coagular la sangre. Mareos. Irritación de la vena en la que se inyecta el fármaco, incluyendo dolor, inflamación, hinchazón y formación de coágulos.
Dolor abdominal, dispepsia (dolor de estómago y sensación de indigestión), anorexia (falta de apetito).
Aumento de enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia, Prurito (picor), erupción cutánea., Lenta cicatrización de las heridas.
Dolor de cabeza. Aumento de amilasa, que es una enzima presente en las glándulas salivales y el páncreas, aumento de nitrógeno ureico en sangre (BUN). Neumonía. Niveles bajos de azúcar en sangre. Sepsis (infección grave que afecta a todo el organismo y a la sangre)/shock séptico (situación médica grave resultado de una sepsis y que puede conducir al fallo de múltiples órganos y a la muerte). Niveles bajos de proteínas en sangre.
Pérdida o aumento de peso.

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS
Se debería monitorear tiempos de protrombina y otras pruebas de coagulación, cuando se administra tigeciclina simultáneamente con warfarina.
El uso concomitante de antibióticos con anticonceptivos orales puede dar anticonceptivos orales menos eficaces.

SOBREDOSIS
No hay información específica disponible para el tratamiento de la sobredosis con tigeciclina. En ratas, la LD50 fue 106 mg/kg en ambos sexos. Tigeciclina no se elimina en cantidades significativas por hemodiálisis.

ALMACENAMIENTO
Mantener entre 2°C a 8°C
TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS

PRESENTACIONES
Caja x 1 vial x 50 mg + inserto
Caja x 5 viales x 50 mg + inserto

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