Composición:
Cada 100 ml contiene:
Paracetamol BP 1 000 mg
Agua para inyección USP csp 100 ml
Excipientes: Manitol BP; Fosfato monobásico disódico BP; Agua para inyección USP

Categoría.- Analgésico y antipirético.
FARMACOLOGIA.- El mecanismo preciso de las acciones antipirética y analgésica del paracetamol todavía no ha sido bien establecido y puede involucrar acciones centrales y periféricas.
El paracetamol proporciona alivio del dolor entre 5 a 10 minutos después de ser administrada la dosificación. El pico del efecto analgésico se obtiene 1 hora después y su acción analgésica se prolonga entre 4 a 6 horas El paracetamol reduce la fiebre dentro de los 30 minutos de haber administrado la dosis y su efecto se prolonga hasta por lo menos 6 horas.

FARMACOCINETICA.- Adultos:
Absorción.- La farmacocinética del paracetamol es lineal hasta 2 g después de una sola administración y después de una administración repetida durante 24 horas.
La biodisponibilidad del paracetamol después de una infusión de 500 mg y 1 g de Paralife es similar a la observada después de la infusión de 1g y 2 g de propacetamol que corresponden a 500 mg y 1 g de paracetamol respectivamente.
La concentración máxima de paracetamol en el plasma ( Cmax ) después de la administración de solución intravenosa de Paracetamol ( 500 mg y 1 g de paracetamol ) fue observada después de 15 minutos y fue de alrededor de 15 μg/ml y 30 μg/ml de paracetamol respectivamente.

Distribución.- El volumen de distribución del paracetamol es de aproximadamente 1L/Kg
El paracetamol no se conjuga extensivamente a las proteínas del plasma.
Después de la administración de solución intravenosa de paracetamol se observaron concentraciones significativas de alrededor de 1,5 μg/ml en el fluido cerebro-espinal alrededor de 20 minutos después de la administración.

Metabolismo.- El paracetamol es metabolizado principalmente en el hígado por medio de los dos más grandes transmisores hepáticos: el ácido glucorónico conjugado y el ácido sulfúrico conjugado. Este último es saturado rápidamente cuando las dosis exceden las dosis terapeúticas .Una pequeña fracción ( no menos del 4% ) es metabolizada por la citocromooxidasa P450 a su metabolito intermedio, N-acetil imina benzoquinona, que , bajo
condiciones normales de uso es rápidamente detoxificada por el glutatión y eliminada en la orina después de su conjugación con la cisteína y el ácido mercaptúrico. Sin embargo la cantidad de estos metabolitos tóxicos se incrementan con sobredosis masivas.

Eliminación.- Los metabolitos del paracetamol se excretan principalmente en la orina. El 90% de la dosis administrada se elimina dentro de las 24 horas, principalmente como glucorónido ( 60-80% ) y sulfato ( 20-30% ) conjugados.
Menos del 5% es eliminado sin alteración. La vida media en el plasma es de 2,7 horas y el clearance total es de 18 L/h. Recién nacidos, infantes y niños.- Los parámetros fármacocinéticos de paracetamol observados en este segmento de la población son similares a los que se observan en los adultos, con la excepción de que la vida media en el plasma es ligeramente menor que en los adultos ( 1.5 – 2 horas ). En los recién nacidos la vida media en el plasma es mayor que en los infantes ( alrededor de 3,5 horas ). Los recién nacidos, infantes y niños de hasta 10 años excretan significativamente menos glucorónido y más sulfato conjugados que los adultos.

Indicaciones de uso.- Paracetamol Solución intravenosa está indicado para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado, especialmente después de una cirugía y para el tratamiento a corto plazo de la fiebre cuando la administración por vía intravenosa es clínicamente justificada por una necesidad urgente para tratar el dolor o la hipertermia y/o cuando otras vías de administración no son posibles.

Contraindicaciones.- Paracetamol Solución intravenosa está contraindicado en:
Pacientes con hipersensibilidad al paracetamol o al clorhidrato de procetamol ( droga precursora del paracetamol) o a cualquiera de sus excipientes.
En casos de insuficiencia hepatocelular severa.
En casos de insuficiencia renal severa

Advertencias y precauciones.- es recomendable el uso de un analgésico por vía oral tan pronto como la administración por esta vía sea posible.
Para evitar el riesgo de sobredosis se debe controlar que las otras medicinas administradas no contengan paracetamol o propacetamol.
Las dosis más altas que las recomendadas elevan el riesgo de un severo daño hepático. Los signos y síntomas de daño hepático incluyen hepatitis fulminante, hepatitis colestásica y hepatitis citolítica y se manifiestan a primera vista dos días después de la administración con un pico mayor después de 4 a 6 días. Se debe iniciar inmediatamente el tratamiento con un antídoto.
En niños menores de tres años debe ser administrado bajo estricto control médico.

Precauciones de uso.- El paracetamol debe usarse con precaución en casos de:

Insuficiencia hepatocelular
Insuficiencia renal severa ( clearance de la creatinina < 30 ml/minuto)
Alcoholismo crónico
Desnutrición crónica ( baja reserva de glutatión hepático )
Deshidratación

Interacciones con otras drogas.-
El probenecid causa una reducción del clearance del paracetamol por inhibición de su conjugación con el ácido glucorónico, este es un factor que debe considerarse muy seriamente cuando existe un tratamiento en conjunto.
La salicilamida puede prolongar la eliminación t12 del paracetamol.
Debe tomarse en consideración el uso concomitante de enzimas productoras de sustancias. El uso concomitante de paracetamol ( dosis de 4 g/día por al menos 4 días ) y anticoagulantes orales puede producir ligeras variaciones en los valores de INR. En este caso debe incrementarse el monitoreo de los valores de INR durante el periodo de su administración conjunta y extenderlo hasta por una semana después de que el tratamiento con paracetamol ha sido descontinuado.

Embarazo y lactancia.-

Embarazo.- La experiencia clínica con la administración intravenosa de paracetamol es limitada, sin embargo, estudios epidemiológicos con el uso de dosis terapeúticas de paracetamol por vía oral no han demostrado efectos indeseables en el embarazo ni en el feto ni en el recién nacido Los estudios en embarazadas expuestas a sobredosis de paracetamol no han demostrado un incremento en el riesgo de malformaciones.
Tampoco se han llevado estudios experimentales con la administración intravenosa de paracetamol en animales, pero los estudios con las dosis orales no evidencian efectos fetototóxicos ni malformaciones.
Por lo tanto, el uso de paracetamol por vía intravenosa en mujeres embarazadas solo debe llevarse a cabo después de un cuidadoso balance del riesgo – beneficio para las mismas, en cuyo caso se recomienda una estricta vigilancia médica durante el tratamiento.

Lactancia .- El paracetamol se excreta en pequeñas cantidades a través de la leche materna, pero no se han reportado efectos indeseables en los lactantes.

Dosis recomendada.- El vial de 100 ml o la funda de 100 ml es recomendada estrictamente para uso en los adultos, adolescentes y niños que pesen más de 33 Kg, hasta por 4 veces al día.

Efectos indeseables.- Durante los ensayos clínicos se ha reportado frecuentes reacciones adversas en el sitio de la inyección ( dolor y sensación de quemadura ). En raros casos se reportaron reacciones de hipersensibilidad que fueron desde picazón en la piel, urticaria hasta anafilaxia y que desaparecieron al descontinuar el tratamiento.
También se han reportado casos de eritema, prurito y taquicardia.

Presentación.- Frasco de solución de 100 ml + inserto

Almacenamiento.-
Mantener a temperatura menor a los 30° C, al abrigo de la luz y evitando la congelación.
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.