Omeprazol para inyección 40 mg
( Polvo liofilizado )
COMPOSICIÓN:
Cada vial contiene:
Omeprazol sódico equivalente a Omeprazol: 40mg
EXCIPIENTES
Manitol
EDTA Disódico
Hidróxido de sodio
INFORMACIÓN CLÍNICA:
Indicaciones
El omeprazol está indicado para el tratamiento de la úlcera duodenal, úlcera gástrica y esofagitis por reflujo.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN:
Los pacientes que no pueden tomar medicación oral, por ejemplo, en pacientes gravemente enfermos con esofagitis por reflujo o bien, úlcera duodenal o úlcera gástrica, se recomienda omeprazol 40 mg en bolo IV una vez al día durante 5 días.

Administración:
El omeprazol inyección IV de 40 mg debe administrarse por vía intravenosa solamente y no se debe administrar por cualquier otra vía.

Inyección:
Para la inyección IV, reconstituir una dosis única estéril de vial de omeprazol inyección IV de 40 mg con la ampolla de 10 ml de Agua esterilizada para inyección BP, incluida en el empaque . Se obtiene una solución que contiene 4mg/ml de omeprazol aproximadamente.
La solución reconstituida de omeprazol inyección IV con 4 mg / ml de omeprazol aproximadamente es estable durante 8 horas cuando se almacena en envase original en un lugar fresco.
La solución reconstituida de omeprazol inyección IV no debe utilizarse si contiene partículas visibles.

Infusión:
Para reconstituir una dosis única estéril, disolver el vial de omeprazol inyección IV con la ampolla de 10 ml de Agua esterilizada para inyección BP, incluida en el empaque. Se obtiene una solución que contiene 4 mg /ml de omeprazol aproximadamente. Posteriormente añadir los 10 ml de solución reconstituida que contiene 4 mg / ml de omeprazol aproximadamente, a 90 ml de inyección de cloruro sódico BP (que contiene 0,9% w / v de cloruro de sodio) o 90 ml de inyección de dextrosa BP (que contiene 5% w / v de dextrosa) o 90 ml de manitol inyección BP (que contiene 5% w / v de manitol) a hacer 100 ml de solución de 0,4 mg / ml de omeprazol aproximadamente. Ninguna otra solución debe utilizarse para la infusión. La infusión resultante debe administrarse por vía intravenosa durante un período de 20-30 minutos. La solución para perfusión preparada debe ser utilizada dentro de 3 horas de preparación y la porción no utilizada debe ser desechada. Las soluciones de infusión con omeprazol no deben ser refrigeradas.

Las soluciones de infusión diluidas de omeprazol inyección que tiene 0,4 mg / ml de omeprazol aproximadamente en los fluidos de infusión son estables hasta 18 horas cuando se almacena en un lugar fresco y protegido de la luz.
Las soluciones de infusión diluidas que contienen omeprazol sódico no deben utilizarse si contienen partículas visibles.
Uso en niños:
La seguridad y eficacia de las inyecciones de omeprazol en niños aún no han sido establecidas

CONTRAINDICACIONES:
Los pacientes que son hipersensibles al omeprazol o cualquiera de los ingredientes inactivos de omeprazol están contraindicados para usar la inyección intravenosa de omeprazol.
Uso en pacientes con deterioro de la función hepática:
Una reducción de la dosis puede ser necesaria en pacientes con insuficiencia hepática ya que como el omeprazol se metaboliza ampliamente en el hígado y su velocidad de eliminación se prolonga en estos pacientes en comparación con personas normales.
Se recomienda la dosis diaria de 10-20 mg en pacientes con enfermedad hepática grave.
Uso en pacientes con alteración de la función renal:
No es necesario ajustar la dosis de omeprazol en pacientes con insuficiencia renal
Uso en pacientes de edad avanzada:
No es necesario ajustar la dosis de omeprazol en pacientes de edad avanzada. Sin embargo, una ligera disminución en la velocidad de eliminación y un aumento en la biodisponibilidad es probable que ocurran en tales pacientes.

Interacción con otras drogas:
El potencial de interacciones metabólicas entre omeprazol y otras drogas es muy limitado. Sin embargo, como el omeprazol inhibe el metabolismo microsomal hepática de drogas (cyrochrome sistema enzimático P450), la eliminación de otros fármacos que requieren metabolismo hepático a través del sistema del citocromo P 450 o que son altamente extraída por el hígado puede disminuir durante el uso concurrente con omeprazol. Este efecto puede resultar en retraso en la eliminación, el aumento de las concentraciones sanguíneas de diazepam, fenitoína y los anticoagulantes como la warfarina (se recomienda como una guía para la dosificación efectuar seguimiento de las concentraciones en sangre, o el tiempo de protrombina de anticoagulantes, ya que el ajuste de dosificación puede ser necesario durante el tratamiento con omeprazol).

El omeprazol, al aumentar el pH gástrico, tiene el potencial de afectar a la biodisponibilidad de cualquier medicamento para el que la absorción es dependiente del pH y también Omeprazol puede evitar la degradación del fármaco lábil en medio ácido. Por lo tanto, el uso concurrente de itraconazol y ketoconazol con omeprazol puede dar lugar a la absorción reducida de estos fármacos.

El omeprazol no tiene ninguna influencia sobre cualquier otras isoformas pertinentes de CYP, como se muestra, por la falta de interacción metabólica con sustratos para CY1A2 (cafeína, fenacetina, teofilina), CYP2C9 (S-warfarina, piroxicam, diclofenaco y naproxeno), CYP2D6 (metoprolol, propranolol , CYP2E1 (etanol) y CYP3A (ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, la eritromicina, la budesonida).

Uso en Mujeres Embarazadas o Lactantes:
No existen datos suficientes sobre la seguridad de omeprazol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han revelado efectos teratogénicos, pero los estudios de reproducción han revelado la reducción de pesos basura. Sin embargo, para evitar el riesgo de desarrollar los efectos indeseables, omeprazol no debe ser recomendado en el embarazo a menos que su uso sea esencial.
No se sabe si el omeprazol se elimina en la leche humana. Por lo tanto, La lactancia debe interrumpirse si se considera esencial el uso de omeprazol.

Reacciones adversas:
Los efectos adversos más frecuentes con omeprazol han sido trastornos gastrointestinales, especialmente diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas y vómitos y flatulencia. Erupción cutánea, prurito y urticaria también se ha informado, por lo general después de la resolución de suspensión del tratamiento.
Trastornos del sistema nervioso central reportados hasta ahora incluyen parestesias, mareos, desvanecimiento y sensación de desmayo, todos ellos suelen resolverse con el cese de la terapia. Somnolencia, insomnio y vértigo se han reportado en raras ocasiones. Confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones se han producido principalmente en pacientes gravemente enfermos.
Otros eventos adversos comunicados raramente incluyen artralgia y mialgia, visión borrosa, alteraciones del gusto, edema periférico, hiponatremia, trastornos de la sangre incluyendo agranulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, shock anafiláctico, malestar general, fiebre, broncoespasmo, encefalopatía en pacientes con enfermedad severa preexistente en el hígado, hepatitis con o sin ictericia, raramente insuficiencia hepática y nefritis intersticial, que ha dado lugar a una insuficiencia renal aguda.

SOBREDOSIFICACIÓN Y TRATAMIENTO:
No hay información suficiente disponible en deliberada sobredosis con omeprazol. Sin embargo, las dosis de hasta 400 mg no han dado lugar a síntomas graves. Por lo tanto, el tratamiento por sobredosis debe ser sintomático y de apoyo, en ensayos clínicos, dosis intravenosas de hasta 270 mg / día y hasta 650 mg en un periodo de tres -día se han dado sin ninguna dosis relacionadas con los efectos adversos.

INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA :
Acciones farmacológicas
El omeprazol pertenece a una clase de compuestos anti secretores, conocidos como "inhibidores de la bomba de protones 'que están benzoimidazoles sustituidos, que suprimen la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica del sistema enzimático H + K + ATP ase, el" ácido (protones) Bomba' del gástrica célula parietal.
Después de la administración intravenosa de omeprazol, el inicio del efecto antisecretor se produce dentro de horas, el efecto máximo se da dentro de dos horas. Una dosis única de 40 mg de omeprazol por vía intravenosa tiene un efecto similar sobre la acidez intragástrica durante un período de 24 horas como la dosificación oral repetida con 20 mg una vez al día. Aunque la vida media plasmática de omeprazol es muy corto (~ 50 minutos), el efecto antisecretor dure más tiempo debido a la manera prolongada obligatorio a la parietal H + K + ATPasa enzima. Cuando el fármaco se interrumpe, la actividad secretora devuelve gradualmente, durante 3 a 5 días . El efecto inhibidor de omeprazol sobre la secreción ácida es relacionada con la dosis y aumenta con la dosificación repetida una vez al día, llegando a una meseta después de cuatro días.
Mecanismo de acción:

El omeprazol se activa a un pH ácido a un derivado de sulfonamida que se une irreversiblemente a la enzima H + K + ATPasa, un sistema de enzima que se encuentra en la superficie secretora de las células parietales. Es por lo tanto inhibe la transporte final de iones de hidrógeno (a través de intercambio con iones de potasio) en el lumen gástrico inhibiendo así la secreción de ácido. El omeprazol inhibe tanto la secreción basal y estimulada de ácido independientemente del estímulo.

Perfil farmacocinético:
El volumen aparente de distribución de omeprazol en sujetos sanos y en pacientes con insuficiencia renal es casi similar. El volumen de distribución se redujo ligeramente en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. La unión de omeprazol a proteínas plasmáticas es aproximadamente un 95% .La vida media de la fase terminal de la curva de tiempo de concentración en plasma después de la administración intravenosa de omeprazol es de aproximadamente 40 minutos. El omeprazol se metaboliza completamente por el sistema citocromo P450, principalmente en el hígado. No se ha encontrado metabolitos con efectos sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis intravenosa de omeprazol se excreta como metabolitos en la orina, y el resto se encuentra en las heces, lo que se origina principalmente de la secreción biliar.

INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
Almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30 0 C.
Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades:
Infusiones con pH bajo no deben ser utilizados para diluir Omeprazol inyección IV debido a que la solución puede decolorarse.
Presentación: El empaque contiene: un vial de Omeprazol 40 mg inyección y una ampolla de 10 ml de Agua estéril para inyección BP.